La metformine est le médicament le plus largement utilisé pour traiter le diabète de type 2 dans le monde. En Australie, environ deux tiers des patients avec le diabète de type 2 sont prescrits metformin, soit seul ou en combinaison avec d'autres pilules, ou avec des injections d'insuline.

Parallèlement au régime et à l'exercice, la metformine est considérée médicament de premier choix pour améliorer le contrôle du glucose dans le diabète de type 2.

Le chlorhydrate de metformine est le nom scientifique ou générique pour l'ingrédient actif en comprimés vendus en Australie sous 40 différents propriétaires ou noms de marque. 

HISTOIRE

La metformine a été initialement développée à partir de composés naturels trouvés dans la plante Galega officinalis, connu sous le nom de lilas français ou de la rue de la chèvre.

Les biguanides synthétiques ont été développés dans les 1920 en Allemagne, mais leur utilisation était limitée en raison des effets secondaires. Pendant les 1940, cependant, un médecin français Jean Sterne examiné un nouveau biguanide appelé diméthylbiguanide ou metformine. À l'époque, il était à l'étude pour le traitement de la grippe, mais Sterne a reconnu qu'il avait des propriétés hypoglycémiques. Il a proposé de l'appeler glucophage, ce qui signifie glucose mangeur, un nom avec lequel il est encore associé commercialement aujourd'hui.

La metformine est utilisée pour traiter le diabète depuis la fin des 1950. Il est maintenant sur l'Organisation mondiale de la santé Liste des médicaments essentiels nécessaire pour un système de soins de santé de base.

Comment cela fonctionne ? 

L'insuline supprime la production de glucose par le foie. L'une des raisons pour lesquelles les taux de glucose restent élevés chez les patients atteints de diabète de type 2 est due à une insuline insuffisante. Le foie continue de produire de grandes quantités de glucose de manière inappropriée, même lorsque les niveaux de glucose sont déjà élevés.

La metformine est capable de réduire la production de glucose par le foie d'environ un tiers mécanismes qui restent à comprendre. Lorsque pris tel qu'indiqué, il réduira le HbA1c, un marqueur du contrôle de la glycémie, d'environ 0.5% à 1%.

Qui l'utilise?

La metformine est seulement indiquée pour abaisser les niveaux de glucose chez les personnes atteintes de diabète de type 2. Cependant, il est également utilisé hors AMM (lorsque des médicaments sont prescrits pour des conditions autres que celles pour lesquelles ils ont été approuvés) traiter les femmes atteintes du syndrome des ovaires polykystiques (SOPK) là où efficace dans certains cas.

La metformine n'est pas utilisée pour traiter les personnes atteintes de diabète gestationnel ou de diabète de type 1, qui doivent prendre des injections d'insuline au besoin pour contrôler leur glycémie.

Comment est-il utilisé?

Pour travailler efficacement, la plupart des gens prendront deux à trois grammes de metformine tous les jours. Pour intégrer cela dans un comprimé, tous les médicaments contenant de la metformine sont de la taille d'une petite balle et facilement les plus gros comprimés que les personnes atteintes de diabète de type 2 devront prendre.

La plupart des gens prennent leur metformine deux fois par jour (matin et soir), bien que les formulations à libération prolongée permettent également dosage une fois par jour.

Parce que la metformine est le plus souvent utilisé en combinaison avec d'autres médicaments hypoglycémiants pour gérer le diabète de type 2, combinaisons à dose fixe l'association de la metformine avec d'autres hypoglycémiants oraux est également disponible.

Quels sont les effets secondaires?

Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés de metformin sont des troubles gastro-intestinaux, tels que la nausée, la diarrhée, les crampes et les flatulences. Ces effets autour de une personne sur cinq dans une certaine mesure.

Habituellement, les symptômes sont légers et observés lorsque les gens utilisent des doses élevées, au début de la prise de metformine ou en augmentant les doses.

La probabilité de développer des effets secondaires peut être réduite en commençant par de faibles doses et en les augmentant progressivement. Il est également recommandé de prendre de la metformine pendant ou après les repas pour réduire le risque initial d'effets secondaires. Mais malgré ces précautions, les effets secondaires prévenir environ 10% de personnes avec le diabète de type 2 de prendre la meformine.

La metformine est associée à une affection rare mais potentiellement mortelle acidose lactique, où le corps accumule trop d'acide lactique. Cela peut être causé par des facteurs tels que l'insuffisance cardiaque, hépatique ou rénale. Il existe toujours une controverse quant à savoir si la metformine est la cause de l'acidose lactique ou si elle aggrave la condition.

Contrairement à d'autres médicaments antidiabétiquesDe faibles taux de glucose sanguin sont rarement observés lorsque la metformine est utilisée seule. La metformine a également l'avantage sur les autres agents en ce qu'elle ne provoque pas de prise de poids et chez certaines personnes (surtout les femmes) atteintes de diabète de type 2, elle peut réduire légèrement leur poids.

Étant donné que la metformine est en grande partie extraite du corps par les reins, les personnes atteintes de diabète de type 2 présentant une insuffisance rénale exiger des doses plus faibles pour maintenir des niveaux sûrs et prévenir les effets secondaires.

Combien ça coûte

La metformine est entièrement financée par Régime d'avantages pharmaceutiques pour une utilisation chez les personnes atteintes de diabète de type 2, avec un prix à la consommation maximal de A $ 19.08.

Interactions médicamenteuses

Metformin concurrence pour la clairance par les reins avec des médicaments, y compris digoxine (pour les problèmes de rythme cardiaque) le triméthoprime et la vancomycine (antibiotiques), la ranitidine et la cimétidine (pour les brûlures d'estomac), la nifédipine et le furosémide (pour la tension artérielle) qui ont tous le potentiel d'augmenter modérément les niveaux de metformine.

En pratique, la metformine peut être administrée en toute sécurité chez les personnes prenant ces autres agents avec une observation prudente.

Controverses

La metformine n'a pas été approuvée par la Federal Drug Agency (FDA) des États-Unis 1994 en retard. En effet, l'un des bras d'un vaste essai clinique a été arrêté prématurément dans 1971 lorsque les participants recevaient un biguanide puissant (connu sous le nom de phenformine) mort plus souvent et avait un risque accru d'acidose lactique.

Il reste controversé quant à savoir si la metformine peut être utilisée pour prévenir le diabète ainsi que le traiter. Certains essais cliniques ont montré que la metformine est au moins aussi efficace que le régime alimentaire la prévention du diabète chez ceux qui sont à haut risque de le développer.

L'obligation d'arrêter systématiquement la metformine chez les patients insuffisants rénaux a également repenser Au cours des dernières années, les risques de son utilisation semblent être moindres que ceux associés aux thérapies alternatives exposant les patients à un risque d'hypoglycémie, de rétention d'eau ou d'autres effets secondaires.

A propos de l'auteur

Merlin Thomas, professeur auxiliaire de médecine préventive, Baker IDI Heart & Diabetes Institute

Cet article a été publié initialement le The Conversation. Lis le article original.

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